состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Фенибут (β-фенил-γ-аминомасляная кислота) является производным гамма-аминомасляной кислоты. Препарат демонстрирует активность в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламина. Основное действующее вещество препарата имеет схожесть с баклофеном и габапентином. Медикаментозное средство обладает анксиолитическим и ноотропным действием и используется для устранения беспокойства, бессонницы, посттравматического стресса, депрессии, заикания, нервных тиков, дефицита внимания и вестибулярных нарушений.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: Аминофенилмасляная кислота (Aminophenylbutyric acid).

Препарат изготавливается в форме таблеток, 1 таблетка содержит Фенибута (γ-амино-β-фенилмасляной кислоты гидрохлорида) в пересчете на 100% вещество 250 мг.

Показания

Фенибут – препарат, который применяется в терапии астенических и тревожно-невротических состояний (эмоциональной лабильности, снижения памяти, ухудшения концентрации внимания), беспокойства, страхов, повышенной тревожности, неврозов и навязчивых состояний.

В комплексном лечении детей, младше восьми лет его используют в терапии заикания, энуреза, нервного тика.

В терапии лиц пожилого возраста его назначают для лечения бессонницы, ночного беспокойства.

Его назначают для предупреждения возникновения стресса перед хирургическим вмешательством, а также болезненными медицинскими манипуляциями.

Фенибут используют в лечении болезни Меньера, головокружений, возникающих на фоне нарушения работы вестибулярного аппарата, а также для предупреждения развития симптомов укачивания.

Данное лекарственное средство используется в составе комплексного лечения алкогольного абстинентного синдрома.

Противопоказания

Фенибут не назначается, если ранее у больного была выявлена гиперчувствительность к основному действующему веществу и его вспомогательным компонентам. Кроме этого, от использования этого лекарственного средства стоит отказаться, если больной страдает острой почечной недостаточностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Следует с особой осторожностью отнестись к назначению Фенибута женщинам на стадии лактации и беременности, так как на данный момент нет достоверной информации о том, какое влияние аминофенилмасляная кислота оказывает на развитие плода и новорожденного.

Способ применения и дозы

Фенибут – лекарство, предназначенное для перорального приема. Принимать таблетки следует до приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Взрослы при использовании препарата в лечении астенических и тревожно-невротических расстройств получают его от 250 до 500 мг три раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых 750 мг, а для лиц пожилого возраста – 500 мг.

Продолжительность терапии может варьироваться от 2 до 3 недели. В некоторых случаях по решению доктора длительность лечения может быть увеличена до 6 недель.

Дети старше восьми лет получают препарат в дозировке 250 мг три раза в день, а дети старше четырнадцати лет, получают лекарственное средство Фенибут во взрослой дозировке.

В связи с тем, что Фенибут способен оказывать раздражающие воздействие на слизистую желудка и кишечника, необходимо с осторожностью отнестись к назначению медикаментозного средства пациентам, у которых ранее были обнаружены заболевания пищеварительного тракта. Таким больным препарат следует назначать в сниженной дозировке. При необходимости длительного приеме препарата Фенибут потребуется проведение периодического контроля морфологических показателей крови, а также мониторинг работы печени.

Передозировка

Фенибут фактически не оказывает токсического действия. Однако при приеме в суточной дозировке от 7 до 14 грамм в течении длительного времени возможно развитие гепатотоксичности и симптомов интоксикации.

Иногда у больных, которые принимают препарат в максимальных терапевтических дозах от 750 до 2500 мг может возникать эозинофилия и жировая дистрофия печени. Следует помнить, что при приеме Фенибута в меньшей дозировке поражение печени не возникает.

При передозировке у больного может возникать повышенная сонливость, рвота, тошнота, снижение артериального давления. В особо тяжелых случаях отмечается развитие признаков острой почечной недостаточности.

При развитии негативной симптоматики больному назначают симптоматическую терапию и прием активированного угля.

Побочные эффекты

Прием Фенибута может сопровождаться развитием в начале приема препарата повышенной сонливости и тошноты, головных болей, диареи, болей в животе, рвоты, головокружений. При снижении дозировки негативная симптоматика исчезает самостоятельно без какого-либо лечения.

При приеме Фенибута в высоких дозах препарат оказывает гепатотоксическое действие, поэтому следует с осторожностью отнестись к его назначению лицам с заболеваниями печени.

Иногда, при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата у больных может отмечаться развитие гиперчувствительности, по типу крапивницы, эритемы, кожных высыпаний, кожного зуда, ангионевротического отека, отека лица и языка.

Также у некоторых пациентов отмечается возникновение эмоциональной лабильности и нарушения сна.

Если во время терапии данным медикаментозным средством больной жалуется на появление сонливости, головокружений и снижения внимания либо любых других нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, то больному рекомендуют на время лечения отказаться от управления автомобилем, а также другими механизмами, работа с которыми требует повышенного внимания.

Условия и сроки хранения

Препарат Фенибут необходимо хранить в оригинальной упаковке при температуре окружающей среды не более 30 °С. Медикаментозное средство следует хранить в недоступном для детей месте, которое защищено от проникновения влаги и солнечных лучей. Длительность хранения препарата составляет три года. Медикаментозное средство категорически запрещено принимать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

СправкаАптек. Справочник препаратов. Препарат ФЕНИБУТ 100194

ФЕНИБУТ

Действующие вещество (МНН): АМИНОФЕНИЛМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА

Группа: Лекарственные препараты

Подгруппа: Нервная система

Первичная упаковка: контур. ячейк. упак.

Упаковка: №10, 250мг

Производитель: АО ОРГАНИКА

Страна: РОССИЯ

Отпуск по рецепту: Да

Состав

Действующее вещество: 250 мг -амино—фенилбутировой кислоты гидрохлорид.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки

Действие

Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение.

Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряженности, беспокойства и страха, нормализует сон, оказывает некоторое противосудорожное действие.

Фармакодинамика

Ноотропное средство, представляет собой гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Облегчает GABA-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (прямое воздействие на GABA-рецепторы), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает тонус сосудов мозга, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушения сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седативного действия и возбуждения. При применении после тяжелых ЧМТ увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях и улучшает течение биоэнергетических процессов в головном мозге. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Малотоксичен.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0.1% введенной дозы препарата, причем у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Не кумулирует.

&nbspЧерез 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге еще в течение 6 ч.

&nbspОколо 5% выводится почками в неизмененном виде, частично — с желчью.

Показания к применению

Астенические и тревожно-невротические состояния, тревожность, страх, невроз навязчивых состояний, психопатия. Заикание и тики у детей, энурез. Задержка мочи на фоне миелодисплазий. Бессонница и кошмарные сновидения у лиц пожилого возраста.

Профилактика тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими исследованиями (премедикация). Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункциями вестибулярного анализатора различного генеза (в т.ч. при отогенном лабиринтите, сосудистых и травматических нарушениях) профилактика укачиваний при кинетозах. Первичная открытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии). В качестве вспомогательной терапии при лечении алкоголизма (для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств при абстинентном синдроме).

Лечение пределириозных и делириозных состояний при алкоголизме (в комбинации с общепринятыми дезинтоксикационными средствами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенибуту.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: усиление раздражительности, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (при первых приемах). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Взаимодействие

Удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, противоэпилептических, антипсихотических и противопаркинсонических средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Доза, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний, возраста пациента, переносимости.

Разовая доза для взрослых варьирует от 20 мг до 750 мг, для детей – от 20 мг до 250 мг.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, почечная недостаточность.

При длительном применении Фенибута в суточной дозе 7-14 г возможно развитие гепатотоксического действия (в т.ч. жировой дистрофии печени), эозинофилии.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

C осторожностью применять при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, печеночной недостаточности. При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови.

Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания (в т.ч. неукротимая рвота, головокружение).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Упаковка

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Адрес: 654034, Кемеровская область, город Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, 3

Приемная тел. (3843) 994-222, факс. (3843) 994-200 [email protected]

Cincinnati CBP спасает жизни, не позволяя опасным и неутвержденным косметическим товарам попасть к потребителям (CBP) офицеры конфисковали 6 партий неутвержденных Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) препаратов. Препараты включали фенибут гидрохлорид, ботулинический токсин и филлеры, содержащие лидокаин.

Каждый из этих препаратов, включая инъекционные косметические процедуры, регулируется FDA.

Офицеры таможенной и пограничной службы США в Цинциннати в сотрудничестве с FDA остановили несколько незаконных косметических процедур, которые направлялись в такие места, как Флорида, Техас, Вирджиния и остров Пуэрто-Рико.

Шесть незаконных поставок были отправлены из Китая, Южной Кореи и Гонконга с конечными пунктами назначения во многих штатах, включая Флориду, Пуэрто-Рико, Техас и Вирджинию. Одна партия содержала фенибут гидрохлорид, также известный как фенибут, который никогда не был одобрен в качестве лекарственного препарата в США. Фенибут гидрохлорид — это психоактивный препарат российского производства, который используется как по рецепту, так и в рекреационных целях и может вызывать ряд серьезных побочных эффектов. для пользователей. Гидрохлорид фенибута также не разрешен в качестве диетического ингредиента, поэтому, когда пищевая добавка включает фенибут в качестве ингредиента, она считается неутвержденным новым лекарством FDA.

Остальные пять поставок отпускаемых по рецепту лекарств включали инъекционные косметические процедуры, также ограниченные FDA. Флаконы ботулинического токсина, филлеров Juvederm и Restylane по 100 и 200 единиц содержат неизвестные ингредиенты, и потребители рискуют получить серьезные проблемы со здоровьем и негативные побочные эффекты. Если бы продукты были подлинными и одобренными FDA, общая стоимость всех запрещенных инъекционных препаратов и неутвержденного гидрохлорида фенибута составила бы 542 928 долларов.

 «FDA особенно обеспокоено незаконным ввозом инъекционных рецептурных препаратов, поскольку эти препараты могут представлять значительный риск для пациентов. Как и в случае с наркотиками, изъятыми нашими партнерами из CBP, невозможно узнать, были ли эти препараты изготовлены в соответствии с надлежащей производственной практикой, и стерильность этих продуктов не всегда гарантируется», — сказал помощник комиссара по импортным операциям Дэн Солис. «Инъекционные лекарства, отпускаемые по рецепту, следует использовать только под наблюдением медицинских работников, способных оценить качество продукта и упаковки и контролировать пациентов на предмет потенциальных побочных эффектов.

Кроме того, рекреационные наркотики, якобы являющиеся пищевыми добавками, подвергают наши сообщества серьезному риску для здоровья населения. Наши прочные отношения с CBP позволяют проводить такую ​​совместную работу, необходимую для наилучшего применения полномочий и инструментов правоприменения каждого агентства и предотвращения ввоза потенциально опасных медицинских товаров в США».

CBP работает совместно с FDA для обнаружения и предотвращения попадания вредных продуктов в США через международные почтовые службы. Обмен информацией и знаниями между агентствами помогает в обнаружении неутвержденных лекарств. CBP рекомендует потребителям приобретать регулируемые косметические продукты из надежных источников и следить за тем, чтобы они применялись должным образом обученными и лицензированными медицинскими работниками.

«Наша миссия — защищать границы Америки от опасных людей и материалов», — сказал ЛаФонда Д. Саттон-Берк, директор полевых операций в Чикаго. «Офицеры в Цинциннати изо дня в день усердно работают над тем, чтобы не допустить незаконных поставок на улицу. CBP по-прежнему ценит наши рабочие отношения с партнерскими агентствами, такими как FDA, поскольку они помогают нам в нашей миссии по защите американского народа».

Потребители могут полагать, что они получают честный продукт, покупая лекарства в Интернете, но это далеко не так. Невозможно определить безопасность и легитимность продукции. Быстрый рост электронной коммерции позволил легко покупать неутвержденные лекарства и косметику в Интернете по более низкой цене, но выгода не перевешивает риск. Доходы от наркотиков нравятся этим фондам транснациональных преступников, которые подвергают нашу страну риску.

CBP предоставляет базовую информацию об импорте о требованиях допустимости и процессе оформления товаров для электронной коммерции и призывает покупателей подтверждать, что их покупки и ввоз этих покупок соответствуют любым государственным и федеральным правилам импорта.

Подписывайтесь на CBP в Твиттере @CBBPChicago и @DFOGicago.

Таможенно-пограничная служба США — это объединенное пограничное агентство в рамках Министерства внутренней безопасности, которому поручено комплексное управление, контроль и защита границ нашей страны, сочетающее таможенную, иммиграционную, пограничную и сельскохозяйственную охрану в официальных портах и ​​между ними. входа.

Метки: 

Безопасность груза

, 

Управление полевых операций

, 

Безопасность порта

, 

Обыск и изъятие

Фенибут: ноотроп, требующий дополнительных поведенческих исследований

Что такое фенибут?

Фенибут, первоначально известный как фенигамма и иногда записываемый как фенибут, был разработан в Санкт-Петербурге, Россия, в 1960-х годах. Клинически фенибут не используется в некоторых странах, в то время как в других он используется как лекарство для самых разных целей. Например, фенибут клинически используется в России для снятия приступов страха, напряжения и беспокойства, а также для улучшения сна у невротических пациентов. Кроме того, его назначали пациентам, переживающим посттравматический стресс или расстройства, характеризующиеся депрессией. ^[1] Однако в Европейском Союзе, Австралии или Соединенных Штатах фенибут не является лицензированным лекарством, используемым врачами, но все еще доступен широкой публике через Интернет, что в последнее время вызывает все большую обеспокоенность. ^[2]

Несмотря на частое клиническое применение за границей, фенибут является ноотропным средством, исследований по которому мало. Задействованные механизмы действия, а также влияние на поведение и познание еще предстоит выяснить с помощью моделей животных и поведенческих исследований.

Растет число отчетов и тематических исследований, демонстрирующих рост потребления фенибута населением. Впоследствии также происходит больше случаев токсичности и передозировки. Поэтому необходимы дополнительные исследования, чтобы установить точные параметры того, как фенибут влияет на организм, и установить ограничения для безопасного приема. ^[2]

Химический состав фенибута

Фенибут, также известный как β-фенил-γ-аминомасляная кислота имитирует ГАМК, первичный тормозной нейрон в центральной нервной системе млекопитающих. Из-за своего сходства с одним из основных нейротрансмиттеров мозга фенибут считается способным влиять на познание и поведение способами, в которые в противном случае была бы вовлечена ГАМК. ^[1]

является причиной того, что молекула, как полагают, так легко проникает в мозг. ^[1]

По структуре фенибут подобен баклофену (p-Cl-фенибут), миорелаксанту, снижающему тревогу, который в настоящее время проходит клинические испытания для лечения тревоги, и бета-фенилэтиламину (ФЭА), анксиогенному средству. ^[3] Считается, что баклофен и фенибут действуют на ГАМК

B рецепторы. Фенибут может иметь большую способность воздействовать на центральные рецепторы GABA _B по сравнению с периферическими, а также оказывать некоторое влияние на рецепторы GABA _A . ^[3]

Фенибут и мозг

Поскольку фенибут имитирует ГАМК, он считается аналогом ГАМК.

Фенибут позиционируется как сильнодействующее средство из-за его предполагаемой способности преодолевать гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), что считается невозможным для ГАМК. Однако недавние исследования ставят под сомнение давнее мнение о том, что ГАМК не может проникать через ГЭБ. Физиологические исследования начинают отмечать, что в ГЭБ присутствуют специальные переносчики ГАМК. ^[4] Из-за противоречивых представлений и результатов необходимы дополнительные исследования, чтобы показать, как фенибут взаимодействует с мозгом.

Нейрональные эффекты фенибута впервые были изучены с использованием кошачьих мозговых нейронов. ^[5] Существует некоторая литература, сравнивающая фармакологические свойства фенибута с другими добавками, такими как диазепам или пирацетам, и уделяя особое внимание бензодиазепиновым рецепторам, а также ГАМК _A , ГАМК _B и дофаминергическим рецепторам. ^[6]

Общие нейрофармакологические эффекты фенибута

В России фенибут может использоваться в медицинских целях и назначается для лечения клинических случаев бессонницы или беспокойства. В Соединенных Штатах и ​​Европе фенибут преимущественно продается как ноотроп или добавка, а не как фармацевтическое вещество.

Следующие результаты дают общее представление о нейрофармакологических возможностях фенибута и должны служить отправной точкой для будущих исследований, направленных на расширение и проверку этих эффектов.

Фенибут и его противосудорожные свойства

Сообщается, что фенибут способен противодействовать гиперкинезу при судорогах, вызванных тремором, индуцированным ареколином, и барбитуратами, но не судорогами, вызванными бемегридом, никотином, электрошоком, стрихнином или пентилентетразолом. ^[7]

Также сообщается, что при судорогах, вызванных пенициллином, фенибут может снижать гиперактивность у молодых неполовозрелых животных, но не у взрослых животных. ^[7] Кроме того, у крыс, подвергшихся генетическим манипуляциям с целью предрасположенности к аудиогенным судорогам, фенибут может усиливать действие противосудорожных средств, таких как фенитоин, этосуксимид, триметадион и барбитураты. ^[9]

Как правило, при лечении мышей или крыс судорожными препаратами они быстро погибают. Считается, что это связано с гипоксией. Грызуны, которых лечили фенибутом, по-видимому, продлевают жизнь и снижают смертность после сочетания противосудорожных препаратов с фенибутом, что свидетельствует о защитном эффекте. Следовательно, фенибут может обладать антигипоксическими свойствами. ^[6] Этот вывод следует дополнительно изучить и подтвердить с использованием моделей гипоксии.

В одном недавнем исследовании R-фенибут, который специально нацелен на ГАМК _B рецепторы, показали смешанные результаты. В дозе до 100 мг/кг он не влиял на судороги, вызванные пентилентетразолом. Но когда его антиноцицептивные эффекты были измерены с помощью вызванного формалином теста облизывания лапы, предварительное лечение R-фенибутом было связано с дозозависимым снижением ноцицептивной реакции. ^[8] Облизывание лапы является поведенческой реакцией на боль и также может быть проверено с помощью прибора Hot/Cold Plate.

Фенибут может оказывать транквилизирующее действие, уменьшая тревогу

В одном эксперименте фенибут или диазепам давали грызунам, которых затем помещали в приподнятый крестообразный лабиринт. Этот лабиринт является отраслевым стандартом для оценки поведения, связанного с тревогой.

Успокоительные и анксиолитические эффекты наблюдались при дозах фенибута от 10 до 25 мг/кг внутрибрюшинно. а для диазепама от 0,5 до 1,0 мг/кг. ^[6] Такое сходство между фенибутом и диазепамом указывает на то, что фенибут обладает некоторыми анксиолитическими свойствами, которыми так хорошо известен диазепам.

Однако то, что отличало две добавки, заключалось в результатах мышей в тесте на социальное взаимодействие. В тесте социального взаимодействия, популярная оценка, используемая в экспериментах, посвященных тревоге, вызванной социальными взаимодействиями и контактами, фенибут в дозах от 10 до 50 мг/кг внутрибрюшинно не увеличивал продолжительность или скорость контакта между парными мышами, в то время как диазепам, в дозе 1 мг/кг внутрибрюшинно. ^[9]

Фенибут может оказывать ноотропное действие, улучшающее когнитивные функции

То же исследование, упомянутое выше, также продемонстрировало, что фенибут может воздействовать на память и способствовать формированию условного рефлекса в тесте пассивного избегания. ^[5] При дозах 5 и 10 мг/кг внутрибрюшинно у мышей, получавших фенибут, было значительно более высокое латентное время, что указывает на то, что они могли вспомнить, какая камера была кондиционирована неблагоприятными стимулами. ^[5] В то время как контрольные мыши имели латентный период 154 +/- 91 секунд, чтобы войти в темную камеру, мыши, получавшие фенибут в дозе 5 мг/кг внутрибрюшинно. имел задержку 284 +/- 45 секунд. Кроме того, общее время, которое контрольные мыши провели в темной камере, было значительно больше по сравнению с животными, получавшими фенибут; 108 +/- 28 секунд и 38 +/- 12 секунд соответственно. ^[1][6]

Кроме того, в том же исследовании было обнаружено, что в дозах 10 и 20 мг/кг внутрибрюшинно фенибут повышает производительность мышей в тесте с вращающимся стержнем. Тест «вращающийся стержень» — это мера, используемая для количественной оценки двигательной активности, баланса и координации, и она может служить отправной точкой для поступательных исследований. Будущие исследования должны принять эти выводы и расширить их, чтобы удовлетворить потребности, которые могут существовать в сообществе, занимающемся наращиванием мышечной массы или физическими упражнениями, поскольку фенибут часто продается им как усилитель или добавка для восстановления. ^[2]

Фенибут из-за его структурного сходства с баклофеном, обладающим миорелаксирующими свойствами и транквилизирующим действием, начинает привлекать внимание ученых, изучающих тревогу, механизмы ее действия и влияние на поведение.

Хотя фенибут не является клинически предписанным или рекомендованным врачом лекарством в Соединенных Штатах, Австралии и Европе, люди все равно будут пытаться приобрести его, чтобы заниматься самолечением от беспокойства. Часто можно услышать похвалу и положительные отзывы о анксиолитическом эффекте фенибута (особенно в Интернете), но это быстро опровергается высказанными врачами мнениями о том, что фенибутом можно легко злоупотреблять без надлежащего регулирования. Эксперты предполагают, что необходимы дополнительные исследования, чтобы выявить точные механизмы и эффекты, которые она оказывает на тревогу, и установить надлежащие правила. ^[2] Таким образом, с помощью животных моделей можно объективно изучить и установить влияние фенибута на тревожность.

Чтобы оценить поведение, связанное с тревогой, группа исследователей подвергла самцов крыс поведенческому обучению. Крыс обучали с помощью светлого/темного ящика избегать яркого отсека. С помощью специально приспособленной платформы, которую устанавливали в камерах для подачи электротока 45 В, крысы получали электрошок при входе в светлый отсек, и электрошок автоматически отключался, как только они попадали в темную камеру. При установлении стойкого рефлекторного ответа крыс повторно тестировали через несколько дней после инъекции фенибута (10 мкг). ^[10]

По сравнению с контрольной группой, получавшей физиологический раствор, группа фенибута имела гораздо более низкие показатели тревожности по шкале Light/Dark Box. Помещенная в экспериментальный аппарат группа фенибута в конечном итоге провела значительно больше времени в легком секторе. Такие поведенческие данные указывают на то, что, несмотря на приобретенную тревогу и условное отвращение к светлому отсеку, фенибут все же проявлял анксиолитические свойства.

Фенибут: повод для беспокойства

Фенибут имеет ряд побочных эффектов. Существует несколько тематических исследований, в которых сообщается, что эта добавка вызывает привыкание, и маркируется как «ноотроп злоупотребления». ^[11] Некоторые отчеты даже связывают психоз с эпизодами отмены, возникающими при отлучении от фенибута. ^[12] Фактически, первый приступ, связанный с приемом фенибута, был зарегистрирован в 2011 году в Швеции. ^[2] Таким образом, потенциальные побочные эффекты этого ноотропа должны быть устранены путем расширения исследований в сочетании с попытками повысить осведомленность общественности.

Считается, что фенибут обладает низкой острой токсичностью. Уровень дозировки, убивающий 50% лабораторных животных, составляет 700 мг/кг при внутристеночном введении (в/б) крысам и 900 мг/кг в/б. у мышей. ^[1] Тем не менее, в человеческой популяции случаи, связанные с судорогами ^[2] , психозом ^[12] , и абстиненцией из-за злоупотребления психоактивными веществами ^[11] , были на подъеме.

Хотя фенибут прописывают в некоторых странах мира при таких состояниях, как тревога, для обеспечения безопасности потребителей необходима дополнительная информация и правила.

Заключение

На сегодняшний день существует несколько исследований, демонстрирующих физиологические и когнитивные эффекты фенибута с использованием моделей животных и лабиринтов. Хотя некоторые выводы действительно существуют, необходимы дополнительные исследования, чтобы поддержать, укрепить и проверить эти утверждения. Необходимо продолжать исследования в направлении расстройств настроения и тревожных расстройств, чтобы конкретно (и глубоко) установить механизмы и поведенческое влияние, которое оказывал фенибут.

Несмотря на то, что фенибут используется клинически в некоторых странах, необходимы дополнительные поведенческие исследования, чтобы информировать широкую общественность об истинных эффектах этого ноотропа

Справки

1. Лапин Изяслав. «Фенибут (β-фенил-ГАМК): транквилизатор и ноотропный препарат». Обзоры лекарств для ЦНС 7.4 (2001): 471-481.
2. Ван Хаут, Мари Клэр. «Описательный обзор встречающегося в природе ингибирующего нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), называемого фенибутом, в пищевых добавках». Повышение производительности и здоровье 6.1 (2018): 33-35.
3. Холлоуэй, Гаррет Блейк. «Местный анксиолитический агент на основе нейтрицевтиков и способ применения». Заявка на патент США № 12/949 746.
4. Таканага, Хитоми и др. «GAT2 / BGT-1 как система, ответственная за транспорт γ-аминомасляной кислоты через гематоэнцефалический барьер мыши».
   Journal of Cerebral Blood Flow & Metabolism 21. 10 (2001): 1232-1239.
5. Дэвис, Дж., и Дж. К. Уоткинс. «Действие производных β-фенил-ГАМК на нейроны коры головного мозга кошки». Brain Research 70.3 (1974): 501-505.
6. Мехилане Л.С., Л.К. Раго и Л.Х. Алликметс. «Фармакология и клиника фенибута». Тарту: Изд. ТГУ (1990).
7. Хаунина Р.А., Прахие И.Б. Влияние фенибута на действие противосудорожных средств. Труды Психоневрол Инст Бехтерева 1969;52:382–384 (на русском языке с аннотацией на английском языке).
8. Звейниеце, Лига и др. «R-фенибут связывается с субъединицей α2–δ потенциалзависимых кальциевых каналов и оказывает антиноцицептивное действие, подобное габапентину». Фармакология, биохимия и поведение 137 (2015): 23-29.
9. Лапин И.П., Слепокуров М.В. «Анксиогенная активность фенилэтиламина в тесте социальной изоляции на мышах». Фармакология и токсикология 54.6 (1991): 9-11.
10. Талалаенко А.Н. и соавт. «Нейрохимические механизмы дорсального паллидума в антиаверсивных эффектах анксиолитиков при различных моделях тревоги».