Нообут ІС: инструкция, цена, аналоги | таблетки ИнтерХим
- Фармакологические свойства
- Показания Нообут ІС
- Применение Нообут ІС
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Особые указания
- Взаимодействия
- Передозировка
- Условия хранения
- Диагнозы
- Рекомендуемые аналоги
- Торговые наименования
фармакодинамика. Фенибут — фенильное производное ГАМК. Улучшает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС (непосредственно влияет на ГАМК-рецепторы ЦНС), улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение. Доминирующим является его антигипоксическое и антиамнестическое действие. Стимулирует процессы обучения, улучшает память, повышает физическую и умственную работоспособность. Обладает транквилизирующим свойством: устраняет психоэмоциональное напряжение, тревожность, страх, эмоциональную лабильность, раздражительность, улучшает сон, удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных средств.
Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает противоэпилептическое действие. Не влияет на холинорецепторы и адренорецепторы. Заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове. У больных с астенией и у эмоционально лабильных пациентов уже с первых дней терапии препаратом улучшается самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения. Установлено, что фенибут, применяемый после черепно-мозговой травмы, увеличивает количество митохондрий перифокально и улучшает биоэнергетику мозга. При наличии поражений сердца и желудка фенибут нормализует процессы ПОЛ.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается после приема внутрь и хорошо проникает во все ткани организма, проходит через ГЭБ. Распределение в печени и почках близко к равномерному, а в мозгу и крови — ниже равномерного. Через 3 часа заметное количество введенного фенибута выявляют в моче, в то же время концентрация в тканях мозга не снижается, его определяют в мозгу еще через 6 часов. На следующий день фенибут можно выявить только в моче; его также отмечают в моче через 2 дня после приема, но это количество составляет лишь 5% от введенной дозы. Наибольшее связывание фенибута происходит в печени (80%), оно не является специфическим. При повторном введении кумуляции не отмечено.
астенические и тревожно-невротические состояния (эмоциональная лабильность, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания), беспокойство, страх, тревожность, невроз навязчивых состояний.
У детей — заикание, энурез, тик.
У лиц пожилого возраста — бессонница, ночное беспокойство.
Болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного аппарата, профилактика укачивания.
Профилактика стресса, перед операциями или болезненными диагностическими исследованиями.
Как вспомогательное средство при лечении абстинентного синдрома при алкоголизме.
Нообут IC таблетки следует принимать внутрь перед едой.
Взрослым и детям в возрасте старше 14 лет назначать по 250–500 мг 3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 2,5 г (2500 мг).
Детям в возрасте 3–4 лет назначать по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки, 5–6 лет — по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в сутки, 7–10 лет — по 2 таблетки (100 мг) 2 раза в сутки, 11–14 лет — по 2 таблетки (100 мг) 3 раза в сутки.
Высшие разовые дозы: для детей в возрасте до 6 лет — 100 мг, 7–10 лет — 200 мг, 11–14 лет — 300 мг, для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет — 750 мг, для пациентов пожилого возраста — 500 мг. Курс лечения составляет 2–6 нед.
Нообут IC можно комбинировать с другими психотропными средствами, это повышает его эффективность (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома Нообут IC в первые дни лечения назначать по 250–500 мг 3 раза в сутки и 750 мг на ночь с постепенным снижением суточной дозы до обычной для взрослых.
Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного анализатора инфекционного генеза (отогенный лабиринтит) и болезни Меньера в период обострения Нообут IC назначать по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, при уменьшении выраженности вестибулярных расстройств — по 250–500 мг 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При относительно легком течении заболеваний Нообут IC применять по 250 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7–10 дней.
Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза Нообут IC назначать по 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней.
Для профилактики укачивания в условиях морского плавания назначают в дозе 250–500 мг однократно за 1 ч до предполагаемого начала качки или при появлении первых симптомов морской болезни. Действие Нообут IC усиливается при повышении дозы препарата. При наличии выраженных проявлений морской болезни (рвота, тошнота) применение препарата малоэффективно даже в дозе 750–1000 мг.
Для профилактики воздушной болезни препарат применять однократно в дозе 250–500 мг за 1 ч до полета.
Если прием одной или нескольких доз был пропущен, следует продолжать прием в ранее назначенных дозах. При ухудшении самочувствия больному необходимо проконсультироваться с врачом.
повышенная чувствительность к компонентам препарата, ОПН.
со стороны нервной системы: сонливость (в начале лечения), головная боль, головокружение (в дозах выше 2000 мг/сут, при снижении дозы выраженность побочных эффектов уменьшается).
Со стороны ЖКТ: тошнота (в начале лечения), рвота, диарея, боль в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность (при длительном применении высоких доз).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, покраснение кожи.
Психические нарушения: эмоциональная лабильность, нарушение сна (эти побочные реакции могут отмечать у детей в случае несоблюдения рекомендаций инструкции для медицинского применения лекарственного средства).
В случае появления нежелательных реакций следует обратиться за консультацией к врачу.
следует соблюдать осторожность больным с патологией пищеварительного тракта из-за раздражающего действия фенибута. Таким больным необходимо назначать более низкие дозы. При длительном применении следует контролировать клеточный состав крови, показатели функции печени.
Препарат Нообут IC в форме таблеток содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности и кормления грудью не рекомендуется, поскольку нет достаточных данных относительно применения препарата в эти периоды.
Дети. Препарат можно применять у детей в возрасте от 3 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Пациентам, у которых во время лечения препаратом отмечаются сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Нообут ІС можно комбинировать с психотропными лекарственными средствами, снижая дозы Нообут ІС и лекарственных средств, которые применяются вместе с ним.
Нообут ІС усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркотических, нейролептических и противопаркинсонических лекарственных средств.
фенибут — малотоксичное соединение, только в суточной дозе 7–14 г при длительном применении он может быть гепатотоксичным. Указанные дозы значительно превышают максимальную рекомендованную суточную дозу (750—2500 г). Только при более высокой применяемой дозе выявляли эозинофилию и жировую дистрофию печени.
Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, возможно развитие артериальной гипотензии, ОПН.
Лечение: промывание желудка. Терапия симптоматическая.
При осложнениях (артериальная гипотензия, почечная недостаточность) принимать вспомогательные и симптоматические меры.
при температуре не выше 25 °C.
Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод легкой или умеренной депрессии | МКБ F31.3 |
Вазомоторная краниалгия | МКБ G44.2 |
Вегето-сосудистая дистония (ВСД) вертеброгенного генеза | МКБ G90.9 |
Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы | МКБ G40.3 |
Гиперкинетическое расстройство поведения (гиперкинетический синдром) | МКБ F90.1 |
Другие нарушения сна | МКБ G47. 8 |
Другие расстройства вегетативной нервной системы | МКБ G90.8 |
Другие уточненные поражения сосудов мозга | МКБ I67.8 |
Другие уточненные экстрапирамидные и двигательные нарушения | МКБ G25.8 |
Идиопатическая периферическая вегетативная невропатия | МКБ G90.0 |
| МКБ F06.7 |
Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия с судорожными припадками с фокальным началом | МКБ G40.0 |
Мигрень неуточненная | МКБ G43.9 |
Нарушение сна неуточненное | МКБ G47.9 |
Нарушения засыпания и поддержания сна | МКБ G47.0 |
Органическое эмоциональное лабильное [астеническое] расстройство | МКБ F06. 6 |
Последствия инфаркта мозга | МКБ I69.3 |
Постконтузионный синдром | МКБ F07.2 |
Соматоформная дисфункция | МКБ F45.3 |
Черепно-мозговая травма | МКБ S06.0 |
У Нексюши заблокировали клипы «Фенибут» и «На твиче»
Певица Нексюша сообщила о том, что ее клип «На твиче» заблокирован на YouTube «по требованию государственных органов».
Причины блокировки ей не известны.
Это уже второй раз за последнее время, когда регулятор блокирует ее видео. До этого аналогичная ситуация возникла с клипом «Фенибут». По словам Нексюши, в нем были сцены, которые могли нарушать действующее законодательство. После этого команда певицы перемонтировала клип, убрала эти кадры и перезалила его на ютуб. Но и вторую версию «Фенибута» забанили спустя месяц после выхода.
Припев песни «Фенибут» содержит строки о способе совершения самоубийства (это запрещено российским законодательством). Но финал у песни вовсе не трагичный. Там такой текст: «Нелегко быть родителями, если сын тупой что ******. Ведь ты съел две пачки слабительного и теперь лежишь весь в говне».
Другая песня, «На твиче», — это история о человеке, который спасается от серых будней, играя на компьютере. Текст припева выглядит так: «Я б себя убил, но мне не хватает сил. И я запускаю Steam, от реальности уйти».
Клипы «Фенибут» и «На твиче» — единственные видеоработы, которые были у Нексюши. Сейчас их можно найти Вконтакте.
Она записала об этой ситуации ролик в инстаграме.
«Мне очень жаль, что Роскомнадзор не дослушивает мои треки до конца, — говорит Нексюша на видео. — <…> Передаю привет Олегу ЛСП, надеюсь, мы с тобой познакомимся и я скажу: «I feel your pain, bro». Так же были удаления моих текстов с Genius, удаления тысяч тиктоков с моими треками «На твиче» и «Фенибут». А ведь я обычный человек. Я из Омска, не с Луны. Обычная девочка, которая пишет песни. Я с этим столкнулась и даже не понимаю, что теперь делать. Куда мне писать? <…> Повторюсь: ничего я не пропагандирую. Я просто пишу о своих чувствах. Никого ни к чему не призываю. Я искренне люблю всех людей. И я хочу, чтобы строчки моих песен не совпадали с внутренними ощущениями этих людей. Я высмеиваю, отшучиваюсь на эту тему, потому что, ну серьезно, неужели даже шутить уже нельзя?»
Посмотреть эту публикацию в Instagram
Публикация от нексюша (@netetoneksusha)
Летом Роскомнадзор более чем на месяц заблокировал в России сайт Genius, на котором публикуются тексты песен, а пользователи могут писать к ним объяснения. Позже выяснилось, что причиной стали тексты песен, признанных в России экстремистскими или запрещенными. Среди них были треки ЛСП, 25/17, Хаски, Face, Pharaoh и других. Была в списке и Нексюша — но уже с другой песней «Suicidal». После разблокировки Genius страницы с запрещенными песнями с сайта удалили.
Кто написал лучшие песни года?
F-фенибут — PsychonautWiki
Сводная таблица: F-фенибут |
F-Phenibut (также известный как 4-Fluorophenibut , Fluorophenibit , Fluorobut , BAFLOFEN и CGP-1133015, BAFLOFEN и CGP-1133015, BAFLOFEN и CGP-11333015, BAFLOFEN и CGP-11333015, BAFLOFEN и CGP-113333015, . фенибут. F-фенибут обладает профилем действия, сходным с фенибутом, но с более быстрым началом действия, значительно повышенной эффективностью и более короткой общей продолжительностью. [ citation required ] Недавно он стал доступен через интернет-магазинов, занимающихся исследовательскими химическими веществами, хотя мало что известно об этом веществе, особенно о его потенциальной токсичности и способности вызывать привыкание.
Вещество может быть классифицировано как габапентиноид, класс, который содержит другие вещества, такие как габапентин, прегабалин [1] , баклофен и GABOB. [2] [3] Это производное встречающегося в природе тормозного нейротрансмиттера γ-аминомасляной кислоты (ГАМК) с добавлением фенильного кольца, которое позволяет ему преодолевать гематоэнцефалический барьер. [2]
Содержание
- 1 Химия
- 2 Фармакология
- 3 Субъективные эффекты
- 3.1 Физические воздействия
- 3.2 Когнитивные эффекты
- 3.3 Отчеты об опыте
- 4 Токсичность и потенциал вреда
- 4.1 Толерантность и потенциал зависимости
- 4.2 Опасные взаимодействия
- 5 Юридические вопросы
- 6 См. также
- 7 Внешние ссылки
- 8 Каталожные номера
Химия
Как и фенибут, F-фенибут является производным ГАМК, за исключением фторзамещенной фенильной группы в β-положении молекулы. Это хиральная молекула и, следовательно, имеет две потенциальные конфигурации в виде (R)- и (S)-энантиомеров. [4] Химическая структура почти идентична баклофену (только замена атома хлора на атом фтора в пара-положении фенильной группы). [5] Кроме того, широко назначаемый габапентиноид прегабалин также обладает структурой, сходной с фенибутом, за исключением того, что вместо этого фенильная группа заменена изобутильной группой в S-конфигурации.
Фармакология
F-фенибут действует как мощный агонист рецептора ГАМК-В и в этом отношении больше похож на баклофен, чем на фенибут. [6]
Также возможно, что F-фенибут связывается с участком α2δ-1 потенциалзависимых кальциевых каналов аналогично другим габапентиноидам. Связываясь с этим участком, F-фенибут может снижать высвобождение нескольких возбуждающих нейротрансмиттеров, включая глутамат, вещество Р, ацетилхолин и норадреналин. Это, в свою очередь, увеличивает ГАМКергическую активность. [ править ] Поскольку система ГАМК является наиболее распространенным набором ингибирующих рецепторов в головном мозге [ править ] , ее модуляция может быть ответственна за расслабляющее, седативное и успокаивающее действие F-фенибута на центральная нервная система.
Субъективные эффекты
Отказ от ответственности: Эффекты, перечисленные ниже, ссылаются на Индекс субъективных эффектов ( SEI ), открытую исследовательскую литературу, основанную на отдельных отчетах пользователей и личном анализе участников PsychonautWiki. В результате к ним следует относиться со здоровой долей скептицизма.
Также стоит отметить, что эти эффекты не обязательно будут проявляться предсказуемым или надежным образом, хотя более высокие дозы с большей вероятностью вызовут полный спектр эффектов. Аналогичным образом, побочные эффекты становятся все более вероятными при более высоких дозах и могут включать привыкание, серьезные травмы или смерть ☠.
По сравнению с обычным фенибутом, это соединение имеет значительно более быстрое начало, более короткую продолжительность и немного меньшую стимуляцию. Ранние отчеты предполагают, что по сравнению с другими широко используемыми ГАМК-генными депрессантами, такими как алкоголь или бензодиазепины, это соединение вызывает меньше опьянения и больше эйфории, что дает ему больший рекреационный потенциал, а также, соответственно, более высокий риск злоупотребления.
- Стимуляция и Седация — В более низких дозах F-фенибут оказывает мягкое физическое и умственное стимулирующее действие, способствуя движению, бодрствованию, продуктивности и социализации. Однако в более высоких дозах он становится физически успокаивающим, способствуя сну и вялости. Сон после приема небольшого количества может привести к глубокому, спокойному сну, который может дать пользователю ощущение свежести и бодрости после пробуждения.
- Физическая эйфория
- Угнетение дыхания
- Тошнота — F-фенибут может вызывать тошноту от легкой до сильной, в зависимости от дозы и переносимости. Обычно это проявляется примерно через 90 минут после приема начальной дозы и обычно включает приступы тошноты, сопровождающиеся чрезмерным потоотделением и рвотой.
- Потеря управления двигателем
- Спазмы желудка
- Головокружение
- Повышенное потоотделение
- Обезвоживание — Обезвоживание, как правило, возникает в результате регулярного многодневного использования или чрезмерных доз; однако он также может присутствовать даже в средних дозах вещества (хотя, возможно, в меньшей степени, чем фенибут).
- Потеря регулирования температуры
- Головные боли — Сообщалось, что умеренные и высокие дозы вызывают головную боль от легкой до сильной, как правило, через много часов после приема или в период регресса.
- Мышечные судороги — Мышечные судороги и боль в суставах иногда сопровождаются высокими дозами.
- Частое мочеиспускание
- Повышение аппетита
- Повышение эмпатии, любви и общительности — В отличие от алкоголя, который просто увеличивает общительность за счет расторможенности, F-фенибут оказывает энтактогенное действие, которое, хотя и намного слабее, чем у традиционных энтактогенов, таких как МДМА, все еще заметно и четко выражено даже в умеренные дозы.
- Навязчивая передозировка — Этот компонент сильно выражен по сравнению с фенибутом.
- Растормаживание
- подавление анализа — Высокие дозы обычно вызывают состояние легкого ступора и спутанности сознания.
- Замедление мысли
- Когнитивная эйфория
- Повышение мотивации
- Подавление тревоги
- Депрессия — Плохое настроение может ощущаться как последствие высоких или частых дозировок.
- Амнезия — По сравнению со многими другими ГАМКергическими препаратами этот компонент очень слаб, за исключением очень высоких доз.
- Повышение восприятия музыки
Отчеты об опыте
Отдельные отчеты, описывающие эффекты этого соединения в рамках нашего индекса опыта, включают:
- Опыт: 400 мг и 300 мг фторфенибута
- Experience:F-Phenibut
Дополнительные отчеты об опыте можно найти здесь:
- Erowid Experience Vaults: Fluorophenibut
Токсичность и потенциал вреда
Дополнительная информация: Исследовательские химические вещества § Токсичность и потенциал вреда
F-фенибут, вероятно, имеет низкую токсичность относительно дозы. Однако он потенциально смертелен при смешивании с депрессантами, такими как алкоголь, бензодиазепины или опиоиды.
Токсичность и долгосрочные последствия для здоровья рекреационного использования F-фенибута, по-видимому, не изучались в каком-либо научном контексте, и точная токсическая доза неизвестна. Это связано с тем, что F-фенибут имеет очень небольшую историю использования человеком. Неподтвержденные данные от людей, которые пробовали это вещество в сообществе, свидетельствуют о том, что, по-видимому, не было каких-либо негативных последствий для здоровья, связанных с простым использованием этого вещества в малых и средних дозах отдельно и с его экономным использованием (но ничто не может быть полностью гарантировано).
Настоятельно рекомендуется использовать методы снижения вреда при использовании этого вещества.
Толерантность и потенциал привыкания
F-фенибут вызывает умеренное физическое и психологическое привыкание, хотя обычно это происходит только при сильном злоупотреблении веществом. Это, вероятно, даже больше, чем у его предшественника фенибута, поскольку его более быстрое начало действия позволяет более удобное навязчивое повторное дозирование.
Толерантность к седативно-снотворному действию развивается в течение нескольких дней непрерывного использования. После прекращения приема толерантность возвращается к исходному уровню через 7–14 дней. Симптомы отмены или симптомы рикошета могут возникать после резкого прекращения приема через несколько недель или дольше стабильного дозирования и могут потребовать постепенного снижения дозы.
Симптомы отмены, как и у фенибута, могут включать сильное беспокойство, нервозность, галлюцинации, тремор, возбуждение, головокружение, напряжение, раздражение, учащенное сердцебиение, утомляемость, потерю аппетита, тошноту, рвоту, психоз и бессонницу. [7]
F-фенибут проявляет перекрестную толерантность со всеми ГАМК-генными депрессантами, а это означает, что после его употребления действие большинства депрессантов будет снижено.
Опасные взаимодействия
Предупреждение: Многие психоактивные вещества, которые достаточно безопасны для самостоятельного употребления, могут внезапно стать опасными и даже опасными для жизни в сочетании с некоторыми другими веществами. В следующем списке представлены некоторые известные опасные взаимодействия (хотя не гарантируется, что они будут включены все).
Всегда проводите независимые исследования (например, Google, DuckDuckGo, PubMed), чтобы убедиться, что комбинация двух или более веществ безопасна для употребления. Некоторые из перечисленных взаимодействий были получены с TripSit.
- Депрессанты ( 1,4-бутандиол, 2M2B, алкоголь, бензодиазепины, барбитураты, ГОМК/ГБЛ, метаквалон, опиоиды ) — Эта комбинация усиливает миорелаксацию, амнезию, седативный эффект и угнетение дыхания, вызванные друг другом . В более высоких дозах это может привести к внезапной, неожиданной потере сознания наряду с опасной степенью угнетения дыхания. Существует также повышенный риск задохнуться рвотными массами в бессознательном состоянии. Если перед потерей сознания возникает тошнота или рвота, пользователи должны попытаться заснуть в восстановительном положении или попросить друга перевести их в него.
- Стимуляторы — Сочетание депрессантов со стимуляторами может быть опасным из-за риска случайного чрезмерного опьянения. Стимуляторы маскируют седативный эффект депрессантов, который является основным фактором, используемым большинством людей для измерения уровня интоксикации. Как только действие стимулятора прекращается, действие депрессанта значительно усиливается, что приводит к усилению расторможенности, потере контроля над движениями и опасным состояниям потери сознания. Эта комбинация также может потенциально привести к серьезному обезвоживанию, если потребление жидкости не контролируется. Если вы решили комбинировать эти вещества, следует строго ограничить себя заранее установленным графиком дозирования только определенного количества в час, пока не будет достигнут максимальный порог.
- Диссоциативы — Эта комбинация может непредсказуемо усилить амнезию, седативный эффект, потерю контроля над движениями и бред, которые могут быть вызваны друг другом. Это может также привести к внезапной потере сознания, сопровождаемой опасной степенью угнетения дыхания. Если тошнота или рвота возникают до потери сознания, пользователи должны попытаться заснуть в позе для восстановления или попросить друга перевести их в нее.
Юридические вопросы
Этот раздел законности является заглушкой. Таким образом, он может содержать неполную или неправильную информацию. Вы можете помочь, расширив это. |
- Германия: F-фенибут не является контролируемым веществом согласно BtMG. [8] Это законно, если оно не продается для потребления человеком, в соответствии с §2 AMG. [9]
- Швейцария : F-фенибут не контролируется Buchstabe A, B, C и D. Его можно считать законным. [10]
- Соединенное Королевство: Производство, поставка или импорт этого вещества может быть незаконным в соответствии с Законом о психоактивных веществах 2016 года, который полностью применяет вышеупомянутые ограничения ко всем «психоактивным веществам», за исключением алкоголя, никотина и «лекарственных средств». [11]
См. также
- Ответственное использование
- Исследовательский химикат
- Депрессанты
- Ноотропы
- Фенибут
- Габапентин
- GHB
Внешние ссылки
- 4-фторфенибут (Википедия)
- F-фенибут (Isomer Design)
Ссылки
- ↑ Wyllie, E., Cascino, G.D., Gidal, B.E., Goodkin, H.P. (17 февраля 2012 г.). Лечение эпилепсии Уилли: принципы и практика . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. ISBN 9781451153484.
- ↑ 2.0 2.1 Лапин И. (7 июня 2006 г.). «Фенибут (β-фенил-ГАМК): транквилизатор и ноотропный препарат». Обзоры лекарств для ЦНС . 7 (4): 471–481. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. ISSN 1080-563X.
- ↑ Бензон, Х., Ратмелл, Дж. П., Ву, К.Л., Терк, Д., Аргофф, К.Э., Херли, Р.В. (11 сентября 2013 г.). Электронная книга «Практическое лечение боли» . Эльзевир Науки о здоровье. ISBN 9780323170802.
- ↑ Дамброва М., Звейниеце Л., Лиепиньш Э., Цируле Х., Жаркова О., Вейнберг Г., Калвинш И. (31 марта 2008 г.). «Сравнительная фармакологическая активность оптических изомеров фенибута». Европейский журнал фармакологии . 583 (1): 128–134. doi:10.1016/j.ejphar.2008.01.015. ISSN 0014-2999.
- ↑ Шульгина Г.И. (декабрь 1986 г.). «О нейротрансмиттерных механизмах подкрепления и внутреннего торможения». Павловский журнал биологических наук . 21 (4): 129–140. дои: 10.1007/BF02734511. ISSN 0093-2213.
- ↑ Ириэ, Т., Ямадзаки, Д., Кикура-Ханаджири, Р. (5 октября 2020 г.). «F-фенибут (β-(4-фторфенил)-ГАМК), мощный агонист ГАМКВ-рецепторов, активирует выпрямляющий ток К+ и подавляет генерацию потенциалов действия в клетках Пуркинье мозжечка мыши». Европейский журнал фармакологии . 884 : 173437. doi:10.1016/j.ejphar.2020.173437. ISSN 0014-2999.
- ↑ Group, DW (25 февраля 2015 г.). Энциклопедия продуктов, лекарств и пищевых веществ, улучшающих работу мозга, 2-е изд. . Макфарланд. ISBN 9780786441426.
- ↑ Anlage I BtMG — Einzelnorm
- ↑ § 2 AMG — Einzelnorm
- ↑ «Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, психотропный Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien» (на немецком языке). Bundeskanzlei [Федеральная канцелярия Швейцарии]. Проверено 1 января 2020 г.
- ↑ Закон о психоактивных веществах 2016 г.
Баклофен — PsychonautWiki
Эта страница не была полностью одобрена администраторами PsychonautWiki. Может содержать неверную информацию , особенно в отношении дозировки, продолжительности действия, субъективных эффектов, токсичности и других рисков. Он также может не соответствовать стандартам стиля и грамматики PW. |
Передозировка со смертельным исходом может произойти при сочетании ГАМКергических веществ с другими депрессантами, такими как опиаты, бензодиазепины, барбитураты, габапентиноиды, тиенодиазепины или алкоголь. [1]
Настоятельно не рекомендуется комбинировать эти вещества, особенно в больших дозах.
Сводная таблица: Баклофен |
Баклофен (также известный как Lioresal , Gablofen , Kemstro , Liofen ) является депрессорным веществом класса масляной кислоты. Он является производным ГАМК и химически связан с фенибутом, прегабалином и габапентином. В первую очередь он действует как агонист рецептора GABA B .
Баклофен был синтезирован в 1962 году швейцарской фармацевтической компанией Ciba-Geigy. [3] Сегодня он используется в клинической практике для лечения мышечной спастичности и перспективен для лечения алкоголизма. [4]
Субъективные эффекты включают седативный эффект, подавление тревоги, расслабление мышц и умеренную эйфорию. Обычно его описывают как нечто похожее на фенибут по своим эффектам. Сообщается, что он имеет более низкие рекреационные эффекты, такие как эйфория, по сравнению с депрессантами, такими как алпразолам.
Баклофен имеет умеренный потенциал злоупотребления и вызывает физическую зависимость при хроническом использовании. Как только возникает физическая зависимость от ГАМКергического вещества, пользователь не может резко прекратить прием без риска развития симптомов отмены, таких как тревога, мышечный тремор и, в тяжелых случаях, судороги.
При использовании этого вещества настоятельно рекомендуется использовать методы снижения вреда.
Содержание
- 1 История и культура
- 2 Химия
- 3 Фармакология
- 4 Субъективные эффекты
- 4.1 Физические эффекты
- 4.2 Когнитивные эффекты
- 4.3 Последствия
- 4.4 Отчеты об опыте
- 5 Токсичность и потенциал вреда
- 5.1 Возможность зависимости и злоупотребления
- 5.2 Опасные взаимодействия
- 6 Правовой статус
- 7 См. также
- 8 Внешние ссылки
- 9 Каталожные номера
История и культура
Баклофен был синтезирован в 1962 году Генрихом Кеберле в Ciba (фармацевтическая компания) в Базеле, Швейцария, на основе идеи повышения липофильности ГАМК для достижения проникновения через гематоэнцефалический барьер. [3] Он продавался как Lioresal в 1972 году. , франко-американский кардиолог Оливье Амайзен описал, как он лечил свой алкоголизм с помощью баклофена. Вдохновленный этой книгой, анонимный донор выделил 750 000 долларов Амстердамскому университету для начала клинических испытаний высоких доз баклофена, к проведению которых Амайзен призывал с 2004 года.0026 [5]
Химия
Баклофен является производным γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), за исключением хлорзамещенной фенильной группы в β-положении молекулы.
Он имеет почти идентичную химическую структуру с F-фенибутом (только замена фтора на атом хлора в пара-положении фенильной группы).
Это хиральная молекула и, таким образом, имеет две потенциальные конфигурации в виде (R)- и (S)-энантиомеров.
Баклофен представляет собой белый (иногда почти белый) кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 213,66 г/моль, частично растворимый в воде.
Фармакология
Баклофен оказывает свое действие путем активации рецептора ГАМК B , подобно лекарственному средству фенибуту, который также активирует этот рецептор и разделяет некоторые из его эффектов. Предполагается, что баклофен блокирует моно- и полисинаптические рефлексы, действуя как ингибирующий лиганд, подавляя высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров.
Подобно фенибуту (β-фенил-ГАМК), а также прегабалину (β-изобутил-ГАМК), которые являются близкими аналогами баклофена, было обнаружено, что баклофен (β-(4-хлорфенил)-ГАМК) блокирует α2δ субъединицы, содержащие потенциалзависимые кальциевые каналы (VGCC). Однако в этом действии он слабее относительно фенибута (Ki = 23 и 39).мкМ для R- и S-фенибута и 156 мкМ для баклофена).
Более того, баклофен в 100 раз более эффективен по весу как агонист рецептора ГАМК B по сравнению с фенибутом и, соответственно, используется в гораздо более низких относительных дозах. Таким образом, действие баклофена на VGCC, содержащие субъединицу α2δ, вероятно, не имеет клинического значения. [6]
Препарат быстро всасывается после приема внутрь и широко распределяется по всему организму. Биотрансформация низкая: препарат преимущественно выводится почками в неизмененном виде. [7]
Субъективные эффекты
Баклофен часто сравнивают с фенибутом, но он более «грязный», менее эйфорический, анксиолитический и вызывает более сильное головокружение.
Отказ от ответственности: Эффекты, перечисленные ниже, основаны на индексе субъективных эффектов ( SEI ), открытой исследовательской литературе, основанной на отдельных отчетах пользователей и личном анализе участников PsychonautWiki. В результате к ним следует относиться со здоровой долей скептицизма.
Также стоит отметить, что эти эффекты не обязательно будут проявляться предсказуемым или надежным образом, хотя более высокие дозы с большей вероятностью вызовут полный спектр эффектов. Аналогичным образом, побочные эффекты становятся все более вероятными при более высоких дозах и могут включать привыкание, серьезные травмы или смерть ☠.
- Стимуляция и Седация — Баклофен по-разному влияет на уровень физической энергии в зависимости от используемой дозировки. В более низких дозах баклофен оказывает мягкое физическое и умственное стимулирующее действие, способствуя движению, бодрствованию и продуктивности. В обычных дозах и выше баклофен оказывает физический седативный эффект, способствует засыпанию и вялости.
- Физическая эйфория — По сравнению с габапентиноидами (такими как фенибут) и бензодиазепинами баклофен считается менее эйфоричным.
- Расслабление мышц
- Угнетение дыхания
- Тошнота
- Подавление оргазма
- Повышение либидо — Этот эффект более выражен при более низких дозах.
- Обезболивающее
- Потеря управления двигателем
- Диарея
- Головокружение — По сравнению с габапентиноидами (такими как фенибут), баклофен вызывает более сильное головокружение.
- Обезвоживание [ ссылка необходима ]
- Головные боли
- Расширение зрачка
- Повышение аппетита
- Частое мочеиспускание
- Затрудненное мочеиспускание
- Подавление тревоги — Этот эффект менее выражен по сравнению с габапентиноидами или бензодиазепинами.
- Растормаживание
- Компульсивное повторное введение — Этот эффект обычно вызывается тревогой, которую испытывает пользователь во время отхода.
- Когнитивная эйфория — По сравнению с габапентиноидами (такими как фенибут) и бензодиазепинами этот эффект менее выражен.
- Повышение эмпатии, привязанности и общительности
- Повышение мотивации
- Подавление анализа
- Замедление мысли
- Повышение восприятия музыки
- Амнезия
- Для подавления зависимости — Баклофен также используется для лечения алкоголизма.
- Путаница
- Тревога отскока
- Остаточная сонливость — Этот аффект в основном вызван снижением артериального давления.
- Когнитивное утомление — Этот аффект в основном вызван снижением артериального давления.
- Компульсивное повторное введение
- Низкое артериальное давление
- Низкий пульс
- Депрессия
- Обезличивание
Отчеты об опыте
В настоящее время в нашем индексе опыта нет отдельных отчетов, описывающих эффекты этого соединения. Дополнительные отчеты об опыте можно найти здесь:
- Erowid Experience Vaults: Баклофен
Токсичность и потенциал вреда
Этот раздел о токсичности и потенциальном вреде является незавершенным. В результате он может содержать неполную или даже опасно неверную информацию! Вы можете помочь, дополнив или исправив его. |
Баклофен имеет низкую токсичность относительно дозы. [2] Однако он потенциально смертелен при смешивании с депрессантами, такими как алкоголь, бензодиазепины или опиоиды.
Настоятельно рекомендуется использовать методы снижения вреда при использовании этого вещества.
Возможность зависимости и злоупотребления
Баклофен вызывает умеренное физическое и психологическое привыкание. Прекращение приема баклофена может быть связано с синдромом отмены, напоминающим синдром отмены бензодиазепинов и алкоголя. Симптомы отмены более вероятны, если баклофен используется в течение длительного периода времени (более двух недель) и может возникать при приеме низких или высоких доз.
Тяжесть синдрома отмены баклофена зависит от скорости его прекращения. Резкая абстиненция, скорее всего, приведет к тяжелым абстинентным симптомам. Острые симптомы отмены можно купировать, возобновив прием баклофена. [8]
Толерантность к седативно-снотворному действию развивается в течение нескольких дней непрерывного применения. После прекращения приема толерантность возвращается к исходному уровню через 7–14 дней.
Симптомы абстиненции или симптомы рикошета могут возникать после резкого прекращения использования в течение нескольких недель или дольше стабильного дозирования и могут потребовать постепенного снижения дозы. Симптомы отмены могут включать слуховые галлюцинации, зрительные галлюцинации, тактильные галлюцинации, бред, спутанность сознания, делирий, дезориентацию, флуктуацию сознания, бессонницу, головокружение, тошноту, невнимательность, нарушения памяти, нарушения восприятия, зуд, тревогу, деперсонализацию, гипертонию, гипертермию, психоз. , мания, расстройства настроения, тахикардия, судороги, тремор, вегетативная дисфункция, гипертермия (лихорадка), крайняя мышечная ригидность, напоминающая злокачественный нейролептический синдром, и рикошетная спастичность. [9]
Баклофен вызывает перекрестную толерантность со всеми ГАМК-генными депрессантами, что означает, что после его употребления депрессанты будут иметь уменьшенный эффект.
Опасные взаимодействия
Предупреждение: Многие психоактивные вещества, которые достаточно безопасны для самостоятельного употребления, могут внезапно стать опасными и даже опасными для жизни в сочетании с некоторыми другими веществами. В следующем списке представлены некоторые известные опасные взаимодействия (хотя не гарантируется, что они будут включены все).
Всегда проводите независимые исследования (например, Google, DuckDuckGo, PubMed), чтобы убедиться, что комбинация двух или более веществ безопасна для употребления. Некоторые из перечисленных взаимодействий были получены с TripSit.
- Депрессанты ( 1,4-бутандиол, 2M2B, спирт, [10] Бензодиазепины, барбитураты, ГОМК/ГБЛ, метаквалон, опиоиды ) — Эта комбинация может привести к опасным или даже смертельным уровням угнетения дыхания . Эти вещества усиливают миорелаксацию, седативный эффект и амнезию, вызываемые друг другом, и могут привести к неожиданной потере сознания при высоких дозах. Существует также повышенный риск рвоты в бессознательном состоянии и смерти в результате удушья. Если это произойдет, пользователи должны попытаться заснуть в позе восстановления или попросить друга переместить их в нее.
- Диссоциативы — Эта комбинация может привести к повышенному риску рвоты во время потери сознания и смерти от удушья. Если происходит внезапная потеря сознания, пользователи должны попытаться заснуть в позе для восстановления или попросить друга перевести их в нее.
- Стимуляторы — Опасно сочетать баклофен со стимуляторами из-за риска чрезмерной интоксикации. Стимуляторы маскируют седативный эффект баклофена, который является основным фактором, который большинство людей учитывает при определении уровня интоксикации. Как только действие стимулятора прекращается, эффекты баклофена значительно усиливаются, что приводит к усилению расторможенности, а также к другим эффектам. При комбинировании следует строго ограничивать себя дозированием только определенного количества баклофена в час. Эта комбинация также может потенциально привести к серьезному обезвоживанию, если гидратация не контролируется.
Юридический статус
Этот раздел законности является заглушкой. Таким образом, он может содержать неполную или неправильную информацию. Вы можете помочь, расширив это. |
- Германия : Баклофен отпускается по рецепту, согласно Anlage 1 AMVV. [11]
- Россия : Баклофен отпускается по рецепту. [ ссылка необходима ]
- Швеция : Баклофен отпускается по рецепту. [12]
- Турция : Баклофен доступен в аптеках без рецепта. [ ссылка необходима ]
- Соединенные Штаты : Баклофен не включен в список веществ, но может продаваться только по рецепту. [13]
См. также
- Ответственное использование
- Депрессант
- Габапентиноид
- ГАМК
- Фенибут
- Ф-фенибут
- Габапентин
- Прегабалин
Внешние ссылки
- Баклофен (Википедия)
- Баклофен (Хранилище Эровидов)
- Баклофен (Isomer Design)
Ссылки
- ↑ Риски комбинирования депрессантов — TripSit
- ↑ 2. 0 2.1 Агарвал, С. К., Криель, Р. Л., Клойд, Дж. К., Коулз, Л. Д., Шеркенбах, Л. А., Тобин, М. Х., Крах, Л. Э. (январь 2015 г.). «Пилотное исследование по оценке фармакокинетики и переносимости перорального и внутривенного баклофена у здоровых взрослых добровольцев». Журнал детской неврологии . 30 (1): 37–41. дои: 10.1177/0883073814535504. ISSN 1708-8283.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 Фростл, В. (2010). «Достижения в фармакологии». Химия и фармакология лигандов рецепторов ГАМКВ . 58 . Эльзевир. стр. 19–62. doi: 10.1016/S1054-3589(10)58002-5. ISBN 9780123786470.
- ↑ Бреннан, Дж. Л., Леунг, Дж. Г., Гальярди, Дж. П., Ривелли, С. К., Музык, А. Дж. (2013). «Клиническая эффективность баклофена для лечения алкогольной зависимости: обзор». Клиническая фармакология: достижения и применение . 5 : 99–107. doi: 10.2147/CPAA.S32434. ISSN 1179-1438.
- ↑ Энсеринк, М. (6 мая 2011 г.). «Испытание противоречивой терапии банкроллами анонимных алкоголиков» . Наука . 332 (6030): 653–653. doi:10.1126/наука.332.6030.653. ISSN 0036-8075.
- ↑ Звейниеце Л., Ваверс Э., Свальбе Б., Вайнберг Г., Рижанова К., Лиепиньш В., Калвинш И., Дамброва М. (октябрь 2015 г.). «R-фенибут связывается с субъединицей α2-δ потенциалзависимых кальциевых каналов и оказывает антиноцицептивное действие, подобное габапентину». Фармакология, биохимия и поведение . 137 : 23–29. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014. ISSN 1873-5177.
- ↑ Вуис, Э. У., Диркс, М. Дж. М., Термонд, Э. Ф. С., Ври, Т. Б., Ван дер Кляйн, Э. (1 марта 1989 г.). «Кинетика экскреции перорального баклофена из плазмы и мочи у здоровых добровольцев». Европейский журнал клинической фармакологии . 37 (2): 181–184. дои: 10.1007/BF00558228. ISSN 1432-1041.
- ↑ Лео, Р.